شنژن OK Biotech Technology Co.، Ltd. (SZOB)
رده محصول

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine یا Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL، CAS No.129938-20-1) داروهایی است که به عنوان Priligy و Westoxetin در میان مارک های دیگر به بازار عرضه شده است، اولین ترکیب برای درمان انزال زودرس (PE) در مردان 18 ساله است. 64 ساله


Dapoxetine چیست؟

Dapoxetine، که به عنوان Priligy و Westoxetin به بازار عرضه می شود، در میان مارک های دیگر و دیگر مارک ها، اولین ترکیب برای درمان انزال زودرس (PE) در مردان 18-64 ساله است. Dapoxetine با مهارکننده حمل کننده سروتونین کار می کند و اثر سروتونین را در شکاف پست سیناپسی افزایش می دهد و به همین علت تاخیر انزال را افزایش می دهد. به عنوان یک عضو خانواده بازدارنده سروتونین انتخابی (SSRI)، داپوکسیتین در ابتدا به عنوان یک ضد افسردگی ایجاد شد. با این حال، بر خلاف دیگر SSRIs، dapoxetine به سرعت در بدن جذب و حذف می شود. داروی سریع آن باعث می شود آن را برای درمان PE، اما نه به عنوان ضد افسردگی مناسب است.



استفاده از Dapoxetine

انزال زودرس
آزمایشات تصادفی، دو سو کور، کنترل دارونما اثربخشی داپوکستین برای درمان PE را تائید کرده است. دوز مختلف تاثیرات متفاوتی بر انواع مختلف PE دارد. Dapoxetine 60 mg به طور معنیداری میانگین زمان تأخیر انزال درون واژینال (IELT) را در مقایسه با دپوکسیتین 30 میلی گرم در مردان با PE طول عمر بهبود می دهد، اما در مردان مبتلا به PE به دست نمی آید. Dapoxetine، با توجه به 1-3 ساعت قبل از بخش جنسی، طولانی مدت IELT را افزایش می دهد و حس کنترل و رضایت جنسی در مردان 18 تا 64 ساله با PE را افزایش می دهد. از آنجاییکه PE با مشکلات دشوار و ارتباطی شخصی مرتبط است، داپوکستین برای مردان مبتلا به PE برای غلبه بر این بیماری کمک می کند. با هیچ دارویی که به طور خاص برای درمان PE در ایالات متحده و برخی کشورهای دیگر تایید شده است، دیگر SSRI ها مانند فلوکستین، پاروکستین، سرترالین، فلووکسامین و سیتالوپرام برای درمان PE استفاده می شوند. متاآنالیز Waldinger نشان می دهد که استفاده از این داروهای ضد افسردگی معمولی، IELT دو تا 9 برابر بالاتر از حد اولیه را افزایش می دهد، در مقایسه با سه تا هشت برابر زمانی که از دارو استفاده می شود. با این حال، ممکن است این SSRI ها برای دستیابی به اثربخشی معنی داری، روزانه مصرف شوند، و نیمه عمرشان نسبتا طولانی، خطر ابتلا به تجمع مواد و افزایش اثرات جانبی مانند کاهش میل جنسی را افزایش می دهد. از طرف دیگر، داپوکسیتین عموما به عنوان یک SSRI سریع عمل می شود. این سریع تر جذب می شود و عمدتا از طریق بدن طی چند ساعت از بین می رود. این فارماکوکینتیک ها مطلوب تر از آنند که ممکن است تجمع مواد در بدن، عادت و عوارض جانبی را به حداقل برسانند.



اثر داپوکستین

فعل و انفعالات
با مهارکننده های فسفودی استراز (مهار کننده های PDE5)
بسیاری از مردان مبتلا به دیابت همچنین از اختلال نعوظ (ED) رنج می برند. درمان این بیماران باید در معرض داروهای متداول بین داپوکسیتین و مهارکننده های PDE5 مانند تادالافیل (سیالیس) یا سیلدنافیل (ویاگرا) باشد. در مطالعه Dresser (2006)، غلظت پلاسمايی 24 نفر به دست آمد. نیمی از استخر نمونه با دوپوکسیتین 60 میلی گرم + تادالافیل 20 میلی گرم درمان می شود. نیمه دیگر با dapoxetine 60 mg + sildenafil 100 mg درمان شد. سپس این نمونه های پلاسما با استفاده از اسپکترومتری جرمی کروماتوگرافی-تاندیم تجزیه و تحلیل شدند. نتایج نشان داد که دارپوکسیتین فارماکوکینتیک تادالافیل یا سیلدنافیل را تغییر نمی دهد.


با اتانول
اتانول در هنگام مصرف همزمان با دارپوکسیتین ها تاثیر نمی گذارد.

مکانیسم اقدامات
مکانیسم که داپلکسیتین بر انزال زودرس تأثیر می گذارد هنوز مشخص نیست. با این حال، فرض بر این است که داپوکسیتین با مهارکننده حمل کننده سروتونین کار می کند و پس از آن اقدامات سروتونین را در گیرنده های پیش و پسیناپتیک افزایش می دهد. انزال انسان از طریق مناطق مختلف در سیستم عصبی مرکزی (CNS) تنظیم می شود. مسیر انزال زایی از رفلکس ستون فقرات در توراکولومار و سطح لومبوسرال نخاعی که از طریق تحریکات از جنس نر به وجود می آید، منشا می گیرد. این سیگنال ها به مغز مغز انتقال می یابند، که پس از آن تحت تاثیر تعدادی از هسته های مغز قرار گرفته است مانند nulcei preoptic mediale و paraventricular nulcei. مطالعه کلمنت بر روی موش های نر و ناتوانی نشان داد که تزریق حاد داپوکسیتین باعث انسداد رفلکس اخراج انزال در سطح سوپراسپینال می شود، با تعدیل فعالیت های نورون های پاراگژیانت سلول (LPGi) جانبی. این اثرات باعث افزایش زمان تاخیر رفلکس مونتئورون پودندال (PMRD) می شود. با این حال، مشخص نیست که آیا داپوکسیتین به طور مستقیم در LPGi یا در مسیر نزولی که LPGi واقع شده است، عمل می کند.


فارماکوکینتیک
جذب
داپوکسیتین یک ماده پودر سفید و غیر محلول در آب است. 1-3 ساعت قبل از فعالیت جنسی گرفته شده است، آن را به سرعت در بدن جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسما (Cmax) حداکثر 1-2 ساعت پس از مصرف خوراکی است. Cmax و AUC (محدوده تحت پلاسما در مقابل منحنی زمان) وابسته به دوز هستند. Cmax و Tm (زمان مورد نیاز برای به دست آوردن حداکثر غلظت پلاسمایی) پس از دوزهای مجاز داپوکسیتین 30 و 60 میلی گرم 297 و 498 نانوگرم در میلی لیتر به ترتیب 1.01 و 1.27 ساعت بود. یک وعده غذایی با چربی کم، Cmax را کمی کاهش می دهد، اما ناچیز است. در واقع، مواد غذایی دارونما را تغییر نمی دهد. Dapoxetine را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.


توزیع
Dapoxetine جذب و به سرعت در بدن توزیع می شود. بیش از 99٪ از داپوکستین به پروتئین پلاسما متصل است. حجم متوسط حالت پایدار 162 لیتر است. نیمه عمر آن 1.31 ساعت (دوز 30 میلی گرم) و 1.42 ساعت (60 میلی گرم دوز) و نیمه عمر پایانی آن 18.7 ساعت (دوز 30 میلی گرم) و 21.9 ساعت (60 میلی گرم) دوز).


متابولیسم
Dapoxetine به طور گسترده ای در کبد و کلیه متابولیزه شده توسط آنزیم های متعدد مانند CYP2D6، CYP3A4 و فلاوین مونوکسینژاناز 1 (FMO1) متابولیزه می شود. محصول اصلی در پایان مسیر متابولیک، دپوکسیتین N-oxide است که یک SSRI ضعیف است و هیچ اثر بالینی ندارد. محصولات دیگر که در پلاسمای کمتر از 3٪ ارائه می شود، desmethyldapoxetine و didmethydapoxetine است. Desmethyldapoxetine تقریبا برابر با dapoxetine است.


تخفیف
متابولیت های داپوکسیتین به سرعت در ادرار با نیمه عمر 7/18 و 21/9 ساعت به صورت یکنواخت به میزان 30 میلی گرم و 60 میلی گرم حذف می شوند.




عوارض جانبی Dapoxetine

شایع ترین اثرات مصرف داروی داپوکستین تهوع، سرگیجه، خشکی دهان، سردرد، اسهال و بی خوابی است. قطع داروها به دلیل عوارض جانبی دوز مرتبط است. طبق گزارش McMahon در مطالعه اخیر در آسیا، میزان انقباض 0.3٪، 1.7٪ و 5.3٪ از 1067 افراد مورد مطالعه دارونما، دپوکسیتین 30 میلی گرم و داپوکسیتین 60 میلی گرم بود. برخلاف دیگر SSRI هایی که برای درمان افسردگی استفاده می شوند، که با وقایع زیاد اختلال جنسی مرتبط است، داپوکسetین با میزان کم اختلال جنسی همراه است. در صورت نیاز، داپوکسیتین عوارض جانبی خفیف کاهش میل جنسی (<1٪) و="" ed=""><4٪)>





ایمنی و تحمل Dapoxetine

ایمنی قلبی عروقی
مشخصات ایمنی قلب و عروق داپوکسیتین در طول توسعه دارو مورد بررسی قرار گرفته است. آزمایشات فاز I نشان داد که داپوکسیتین هیچ اثرات الکتروکاردیوگرایی قابل توجهی ندارد و اثرات بازپولاریزاسیون را تاخیر نمی دهد و دوز تا چهار برابر بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده 60 میلی گرم است. مطالعات مرحله III در مردان مبتلا به PE نشان دهنده ایمنی و تحمل پذیری داپوکسیتین با دوز 30 و 60 میلی گرم بود. هیچ عارضه قلبی عروقی وجود ندارد.


ایمنی عصبی
مطالعات SSRI در بیماران مبتلا به اختلالات روانپزشکی عمده نشان می دهد که SSRI ها به طور بالقوه با برخی عوارض ناگوار عصبی مانند اضطراب، آکاتیزیا، هیپومیا، تغییر خلق و خوی، یا فکر خودکشی مرتبط هستند. با این حال، هیچ مطالعه ای در مورد اثرات SSRI در مردان مبتلا به PE وجود دارد. مطالعه McMahon در سال 2012 نشان داد که dapoxetine بر خلق و خوی تاثیر نمی گذارد و با اضطراب یا خودکشی همراه نیست.


سندرم برداشت
میزان بروز علائم سندرم انقباض داروهای ضد افسردگی در مردان با استفاده از داپوکسیتین برای درمان انزال زودرس، توسط متخصصان بررسی شده است که کم و یا متفاوت از میزان بروز چنین علائمی در مردان مبتلا به درمان دارونما نیست. کمبود تحریک مزمن سروتونرژیک با dapoxetine بر روی تقاضا موجب کاهش فعالیت پتانسیل سروتونین در شکاف سیناپسی می شود، بنابراین خطر DESS کاهش می یابد.





Hot Tags: 129938-20-1، Dapoxetine HCL (129938-20-1) خام، خرید Dapoxetine HCL (129938-20-1)، خرید Dapoxetine HCL (129938-20-1) خام، مواد Dapoxetine، استفاده از Dapoxetine، Dapoxetine دوز ، اثرات جانبی داپوکستین، اثر Dapoxetine، Dapoxetine برای درمان انزال زودرس (PE) در مردان استفاده می شود.
محصولات مرتبط
I want to leave a message
تماس با ما
آدرس: HK: 6 / F، مرکز صنعتی Fo Tan، 26-28 Au Pui Wan St، Fo Tan، Shatin، Hongkong Shenzhen: 8F، Building Fuxuan، No. 46، East Heping Rd، District Longhua New District، Shenzhen PRC China
تلفن: +852 6679 4580
 فکس:+852 6679 4580
 ایمیل:smile@ok-biotech.com
شنژن OK Biotech Technology Co.، Ltd. (SZOB)
Share: